点击化学如何用于药物发现?
2022年10月28日
在点击化学革命性的所有领域中,药物发现是最重要的领域之一。在一篇发表在同行评审期刊上的文章中药物发现的专家意见,作者探索了如何使用点击化学来加速铅发现和优化等关键步骤。
他们提到了铜催化叠氮烷环加成(CuAAC),这是化学家Morten Meldal和Barry Sharpless在21世纪初提出的改变游戏规则的“咔哒反应”。它为科学家提供了一种简单、雷电竞网址可靠和用户友好的方法,可以使用共价键连接积木。
摘要写道:“点击化学反应是药物化学工具箱的重要组成部分,在克服有用化学合成的限制、增加通量和提高化合物库质量方面为药物化学家提供了巨大的优势。”
生物正交反应的作用
梅尔达尔和夏普莱斯继续接受2022年诺贝尔化学奖对点击反应的研究。美国化学家Carolyn Bertozzi也因其在生物正交反应方面的工作而获得认可。通过消除铜催化剂,Bertozzi使咔哒反应适用于生物体内。生物正交反应不会破坏正常的细胞化学反应,这使它们成为追踪自然生物过程的理想方法。这为药物发现开辟了令人兴奋的新途径。
点击化学和癌症研究
在英国,研究人员利用点击化学开发了一种研究蛋白质的新方法。弗朗西斯克里克研究所和伦敦帝国理工学院的研究小组使用了一种称为生物正交细胞系特异性糖蛋白标记(BOCTAG)的技术来识别蛋白质并追踪它们的细胞来源。研究结果发表在该杂志上自然通讯并解释BOCTAG如何帮助科学家更多地了解癌症和其他疾病。雷电竞网址
点击化学和SARS-CoV-2
点击化学在对抗SARS-CoV-2中也发挥了重要作用。由于新的变种是一种持续的风险,科学家们正试图开发雷电竞网址抗病毒药物当新的突变出现时,可以很容易地进行调整。点击化学被用于修饰用于对抗SARS-CoV-2的抗病毒药物中的小干扰rna (siRNAs)。
在杂志上发表的一篇文章中《应用化学》,该团队解释了如何优化siRNA药物来保护细胞免受新的SARS-CoV-2变体的伤害。结果令人印象深刻,团队保持这些调整可以减少病毒载量和细胞毒性。
“siRNA序列的调整可以使它们的抗病毒活性快速适应不同的担忧变体,”文章写道。“通过点击化学将siRNA与受体配体结合的能力有助于构建靶向siRNA,从而形成灵活的抗病毒防御策略。”
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